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广州成功合成抑制HIV发病物质 原料廉价常见

2012/9/10 13:33:34


      对于感染了HIV病毒的人,抑制其演化成艾滋病是世界性课题。昨日,记者从中科院广州生物医药与健康研究院获悉,该院邱发洋博士所领导的研究组成功合成了一种能抑制HIV发病和肿瘤生长的天然产物。

  可抑制HIV发病和血管增生

  据了解,成功合成的这种物质是萜类天然产物(-)-Terpestacin,它可以抑制导致HIV病灶的细胞合胞体的形成。也就是说,这种化合物有可能抑制HIV的发病。

  该项目负责人邱发洋博士解释,细胞感染HIV后,释放大量的病毒,而病毒表面的膜蛋白会引起T细胞形成合胞体,导致担负身体“防御卫士”的某种淋巴细胞大量死亡,此时就会出现艾滋病的症状。因此抑制细胞合胞体的产生,就有可能延迟或抑制由HIV导致的艾滋病。

  天然产物(-)-Terpestacin还具有抑制血管增生的作用。血管中的碱性纤维细胞生长因子能诱导血管生成,天然产物(-)-Terpestacin则能抑制碱性纤维细胞生长因子的作用。因此,它能抑制细胞的增生、转移和浸润,从而达到抑制肿瘤生长的效果。

  合成效率与成本优于国际水平

  目前国际上所报道的合成方法的总产率一般在百分之一以下,且一次只能合成几毫克产品,而邱发洋团队的总产率可达6%,且一次就可以获得克级产品。他介绍,他们使用的是两种廉价且常见的商业原料作为起始原料,即左旋香芹酮和全反式-金合欢醇。两者都属于香料,例如左旋香芹酮,是一种淡黄色澄清液体,用于制造用于食品如口香糖等。该合成路线仅涉及廉价试剂和常规反应,便于实验室较大规模合成。

  虽然邱发洋研究组所研究的合成方法已经比国际上使用的方法效果要好很多,但还是需要几万元才能合成一克产品。目前,其研究组正在研究合成效率更高的第二代全合成,以便进一步提高合成效率,降低成本,获取更多的生物活性数据和更多的生物学信息。他们希望未来努力将此化合物开发成为一个能抗癌症或艾滋病的新药。(来源: 大洋网)


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